Ny Zantrene Cancer Drug beskytter hjertet mod døden

• Race Oncologys lægemiddel Zantrene har vist sig at beskytte menneskelige hjertemuskelceller mod antracyklin-induceret kemoterapidød. Antracykliner er de mest anvendte og effektive lægemidler mod kræft, men alligevel kan de forårsage alvorlige hjerteskader. 
• Den prækliniske forskning viste også Zantrenes evne til at synergi med eksisterende antracykliner for bedre at dræbe brystkræftceller. 
• På grund af opdagelsens betydning, vil Zantrene blive hurtigt sporet til klinikken med et fase 2b-forsøg planlagt til 2022 i brystkræftpatienter med høj risiko for antracyklin-forårsaget hjerteskade. 
• Tilbyder potentialet for store kliniske og kommercielle afkast fra nye Zantrene/antracyklin-formuleringer og kombinationer.

Det er første gang, et lægemiddel har demonstreret evnen til både at målrette kræft og beskytte hjertet mod antracyklinskader. Denne opdagelse giver nyt håb til de millioner af kræftpatienter verden over, som gennemgår kemoterapi med antracykliner og er i risiko for alvorlig og permanent skade på deres hjerte. 

Antracykliner er bredt anerkendt som de mest effektive kræftbehandlinger, der nogensinde er udviklet, og bruges i flere kræfttyper end nogen anden klasse af kræftmidler^[1], herunder leukæmier, lymfomer, neuroblastom, nyre-, lever-, mave-, livmoder-, skjoldbruskkirtel-, ovarie-, sarkom-, blære-, lunge- og brystkræft. Frygt for de skadelige bivirkninger af antracykliner på hjertet har dog ført til, at mange onkologer har begrænset deres brug af disse ekstremt effektive lægemidler. Races opdagelse har potentialet til at revolutionere brugen af ​​antracykliner ved at tillade onkologer at bruge disse kraftfulde lægemidler til deres fulde anti-cancer potentiale uden frygt for permanent skade på hjertet.

Zantrene^® hjertesikkerhedsforskningsprogrammet ledes af fremtrædende kardiotoksicitetsforskere, lektorerne Aaron Sverdlov og Doan Ngo, i samarbejde med kræftforskeren lektor Nikki Verrills ved University of Newcastle.

Lektor Aaron Sverdlov sagde: "Hidtil er konceptet med potentielle kræftbehandlinger, der ikke kun er ikke-kardiotoksiske, men faktisk kardiobeskyttende, ikke blevet evalueret eller endda underholdt, hovedsagelig på grund af 'sygdomsspecifikke tilgange i sundhedsvæsenet'. Vores resultater tyder på, at Zantrene, en effektiv medicin mod kræft, samtidig kan yde beskyttelse mod toksiske virkninger på hjertet fra et af de mest almindeligt anvendte kemoterapimidler, doxorubicin. Dette er det første bevis af sin art, der viser, at der findes en terapi, der både retter sig mod kræft og beskytter hjertet! Dette har potentialet til at forbedre sundhedsresultaterne for utallige kræftpatienter og overlevende ved både at forbedre deres kræftbehandling og samtidig forhindre udviklingen af ​​hjerte-kar-sygdomme."

Selvom dette er en spændende ny opdagelse, Zantrene^® (bisantren dihydrochlorid) har en lang klinisk historie, der er blevet udviklet i 1970'erne som et hjertesikkert alternativ til antracyklinerne[2], før det blev godkendt i Frankrig i 1990'erne. Mens Zantrenes forbedrede hjertesikkerhed blev bevist i mere end 50 kliniske forsøg^[3], , spørgsmålet om, hvorvidt Zantrene kunne hjælpe med at forhindre hjerteskader forårsaget af antracykliner, blev aldrig behandlet.

I en kommentar til de nye forskningsresultater sagde Race's Chief Scientific Officer, Dr. Daniel Tillett: "At opdage, at Zantrene kan beskytte hjertet mod kemoterapi og samtidig dræbe kræftsygdomme bedre, er et ekstraordinært 'det bedste fra begge verdener' resultat. Da antracykliner bruges i millioner af kræftpatienter hvert år, er det svært at overvurdere det kliniske og kommercielle potentiale i dette gennembrud!"

konklusioner

• I denne prækliniske model beskytter Zantrene hjertemuskelcellerne mod beskadigelse af doxorubicin, mens det synergi med antracyklinerne for bedre at dræbe brystkræftceller. 
• Race har indsendt en patentansøgning, der omhandler kombinationen af ​​Zantrene med en antracyklin til beskyttelse af patienters hjerte. Dette patent (hvis givet) vil give beskyttelse af lægemiddelkombinationen og dens kliniske anvendelse frem til 2041. 
• Denne nye opdagelse af hjertebeskyttelse vil hurtigt blive videreført til klinikken. Zantrenes omfattende kliniske historie gør det muligt at udvikle denne kombination hurtigt klinisk. 
• Avancerede diskussioner er i gang med klinikere i Australien om at køre et fase 2b klinisk forsøg med brystkræftpatienter med alvorlig risiko for antracyklin-induceret hjerteskade. 
• Denne opdagelse åbner nye markedsmuligheder for Zantrene med lignende klinisk og kommercielt potentiale som den tidligere opdagelse af, at Zantrene er en potent FTO-hæmmer.

Næste trin

• Dyreforsøg skal køres i Q4 CY2021/Q1CY2022. 
• Yderligere prækliniske undersøgelser for at undersøge, om Zantrene kan beskytte hjertet mod skader fra andre kemoterapeutiske lægemidler, som også er kendt for at forårsage kardio-skade. 
• Yderligere undersøgelser for at bestemme den molekylære mekanisme for Zantrenes kardiobeskyttende aktivitet. Dette kan muliggøre identifikation af yderligere beskyttelsesfunktioner af Zantrene. 
• Udvikling af nye og optimerede lægemiddelkombinationsformuleringer med forbedret klinisk og kommerciel værdi. 
• Indledning af et klinisk fase 2b brystkræftforsøg i 2022.